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古希腊时期，由于希波克拉底仅发现在外观可见的肿瘤。例如位于皮肤、鼻子或乳房上的肿瘤。这一时期治疗的方式也是根据其所提出的人类健康是由四种体液（黑胆汁、黄胆汁、血液、黏液）所达成平衡的理论来进行（体液学说）。根据病人的四种体液平衡状态不同，有饮食、放血、使用泻药等治疗方法。
到了18世纪，由于显微镜的普遍使用，科学家发现了癌细胞会从原本肿瘤生产处通过淋巴结转移到身体其他部位——远端转移。但是由于卫生的问题，以手术治疗癌症并无法有很好的结果。进入19世纪后，无菌法的使用改善了外科手术的卫生情形，并且也让术后存活率上升。使得外科手术切除肿瘤成为癌症主要治疗方式。同一时期，人的身体为不同的组织构成，组织则由细胞组成的观念兴起。细胞病理学的时代正式来临。
第二次世界大战后，日本医学界观察到广岛和长崎原子弹受害者的骨髓完全被毁坏。他们认为放射性可能也可用来治疗有问题的骨髓，这项发现开启了使用骨髓移植治疗白血病的想法。
20世纪初期，因为抗癌药物的发现，开创了治疗癌症的新纪元。由于抗癌药物不断的开发和治疗使用，对于相关药物的药理学、药物动力学及抗癌药物剂量之关系也变得越来越复杂，癌症的化学治疗也渐渐成为另外一个独立的学科，因此开始有肿瘤内科专科制度的设立。
目前，癌症的治疗方式以手术、放疗、化疗呈三足鼎立之势。
手术
癌症治疗手术，最重要的里程碑当属William Halsted于1894年发表的根除性乳房切除术。Halsted认为乳癌细胞是从原发部位以离心放射状向周遭扩散，因此他建议尽可能将周围组织整块切除，即便是侵犯到肱骨头部，也要一起拿掉。
这样的观念影响的不仅仅是乳癌手术，甚至是整个20世纪前叶的癌症治疗。一直到70多年后，另一位伟大的外科医生Dr.Bernard Fischer才推翻了这个假说：Fischer根据动物实验上的发现，认为乳癌细胞事实上很早就能经由血液和淋巴循环转移出去。他同时提出假说，淋巴结是乳癌细胞往全身扩散的起点。因此，他认为传统的大范围根除性乳癌手术，对小肿瘤来说，造成病人太大的伤害；对于已扩散的乳腺癌来说，这类手术却又不足以控制可能发生的远端转移。Fischer 领导的一系列国家乳房及肠道外科辅助计划已明确揭示，大范围根除性乳癌手术并不会比只切除肿瘤本身，再辅以术后化学治疗及发射性治疗来得好，而且后者可以对病人造成较少的伤害。
选择性前哨淋巴结摘除术的观念为20世纪末癌症医学的重大突破，所谓前哨淋巴结，指的是接受恶性肿瘤细胞转移的第一个淋巴结，此观念在1977年，首先由Cabanas提出，他在研究癌症的时候，发现有淋巴结转移的病例，并认为这是淋巴系统的第一道过滤网，癌细胞先转移至这个淋巴结再转移至其余的淋巴结。1992年，Wong及Morton等人将前哨淋巴结应用在早期黑色素瘤病人身上，获得初步临床实验的成功。并进一步以选择性前哨性淋巴结摘除术取代传统的淋巴结廓清术，作为有无淋巴结转移的诊断，若前哨性淋巴结有癌细胞入侵，则视同真个区域淋巴腺已有癌转移，必须做进一步的其他治疗。
1994年Guiliano则将此经验应用在乳腺癌病人身上，前哨性淋巴结的研究在世界各地如火如荼展开。传统乳腺癌腋下淋巴结廓清术会伴随某些并发症，如肩关节僵硬及淋巴水肿，淋巴水肿之发生率依各中心统计虽仅约7.5%-8.6%，但很难治疗。截至目前，各大医学中心的前哨性淋巴结检出率为97.1%-100%不等，伪阴性率则都在5%以下，已然肯定前哨淋巴结在评估乳腺癌病人腋下转移的价值。
前哨性淋巴结已是目前世界一股热潮，它的最大价值在于：(1)减少传统淋巴腺廓清术带来的并发症，(2)可以增进癌症病人分期的敏感度，(3)提供对早期癌细胞扩散的研究方向。有关前哨淋巴结的研究报告已不限于乳腺癌与黑色素细胞癌，对其他早期恶性肿瘤施行扩大切除范围的根治性手术也正受到挑战。未来有望在其他癌症手术上采用，进一步缩小手术范围，减少手术给病人带来的创伤。
放射治疗
1895年，伦琴首先发现X-rays的存在。1898年，居礼夫妇发现放射性元素「镭」，也建立了放射线治疗的先叶。不过直到1928年200千伏特(kV)深部X线机的问世，并成功用于治疗头颈癌，才打开了用放疗治疗癌症的先河。1951年第一台远距离钴60治疗机在加拿大问世。这是第一个有效的非手术癌症治疗方法。在此以后，外科医师不再独立进行治疗，转而与医院里的放射专家一起合作进行治疗。这样的多方面合作也使得癌症病人的治疗得以整合并且更加完备。这也让许多病人的数据都能有完整的纪录，利用这些档案数据，也产生了第一份以统计分析癌症病人资料的结果。
20世纪末开始，直线加速器的问世，以及影像学的发展使放疗的定位更精确，造就了各式各样「光子刀」的问世。可以更加精准的直接照射肿瘤并尽量避开正常的细胞组织。
传统立体定向放疗（光子刀）和三维放疗（3DRT），主要是依靠影像定位，使高能射线的形态始终与对肿瘤的投影的一致或是近似一致，这样可以较大幅度地增加肿瘤的剂量，提高肿瘤控制率，并使周边正常组织免受过量损伤。加速器治疗时的高能线束是均匀射束的，但由于肿瘤大多是不规则形态的，而且肿瘤个点离人体表皮的射入距离也是不一样的，因此三维放疗虽然射束适形，仍不能解决肿瘤内部剂量均匀性的问题。强度调控乃是逆向计算经第二次射线以改变加速器射线剂量率，达到最终目标剂量要求的照射方案。这个过程称作强度调控或逆向调强放疗（intensity-modulated radiation therapy , IMRT）。IMRT的这种放疗方法使肿瘤周围正常组织受到的剂量达到最小，所以它比传统的放疗更安全、副作用更小。在放射剂量不增加的前提下IMRT也有再减少治疗副作用的可能。
影像引导放射治疗（image guide radiation therapy,IGRT）则是更近一步的一种四维 (4D)放射治疗技术，它在过去三维(3D)放疗技术的基础上加入了时间因子的概念，充分考虑了解剖组织在治疗过程中的运动和分次治疗间的位移误差，如呼吸和肠道蠕动、膀胱充盈、肿瘤的增大和减小、日常摆位误差、靶区收缩等引起放疗剂量分布的变化和对治疗计划的影响等方面的情况。在病人进行治疗前、治疗中利用各种先进的影像设备对肿瘤及正常器官进行时时的监控，并能
根据器官位置的变化调整治疗条件使照射也紧紧「追随」靶区，使之能做到真正意义上的精确治疗。IGRT引导的4D放射治疗技术涉及放射治疗过程中的所有步骤，包括病人4DCT图像获取、治疗计划、摆位验证和修正、计划修改、计划给予、治疗保证等各方面。其目的是减少了靶区不确定性因素，将放疗过程中器官/靶区随时间而运动的全部信息整合到放疗计划中，提高了放疗过程的精确性。
目前放射治疗的技术已经进入标靶光子刀的阶段。简单的说，是结合强度调控放射治疗(IMRT)塑形治疗光束以符合肿瘤的形状，及影像引导放射治疗（IGRT)，但具有更准确及更高的剂量传送率，可用最少的时间完成先进的治疗。标靶光子刀的设计是以空前的速度和精确度治疗肿瘤，它应用了很多技术上的创新，像是同步协调影像、病人定位、移动管理及治疗射线。标靶光子刀可藉由其高强度剂量模式，快速且准确地进行非常高剂量的治疗，速度超过早期技术的两倍。适合应用于单次治疗给予大剂量或1-5内次数治疗。标靶光子刀的呼吸调控锐速刀(gated rapid arc)技术，可以在治疗过程中利用此技术来监控病人的呼吸和补偿肿瘤的律动。可以针对结直肠、肝脏及肺部肿瘤进行高度准确的放射手术治疗。
化学治疗
化学治疗根据治疗原理的不同，又分为三个阶段，分别为化疗药物、靶向药物和免疫疗法。
①化疗阶段
20世纪初，Paul Ehrlich 首先尝试使用化学合成物质来治疗癌症，他首先创造了「化学治疗」这个名词。1943年，耶鲁大学的Goodman用氮芥治疗淋巴瘤，揭开了现代肿瘤化学治疗的序幕。不过重大的进展则要到1960年代中期，复合式化学治疗被证明可治愈儿童血癌的何杰金氏病。
早期的化疗药物，多是以DNA为靶点，利用高活性分子与DNA上的碱基形成共价结合物，以阻止DNA的复制，从而达到抑制癌细胞增殖的目的。这其中包括著名的氮芥类药物等。干扰DNA复制过程的方式还有DNA嵌入剂，如铂金类药物，通过插入DNA中两层碱基之间起作用。此后以DNA为靶点的药物研究，逐渐扩展为针对以DNA为中心的复制和增殖的多个环节，产生了包括针对DNA拓扑异构酶等在内的许多药物，如喜树碱、蒽环类药物等。
与此同时，以5-氟尿嘧啶为代表的抗代谢化合物，也作为抗癌药发展起来。其机理是通过在DNA生物合成中掺入与生物体中的碱基结构相近、但又不能执行正常功能的类似物，从而干扰DNA生物合成，产生抗癌效果。上世纪70年代起，以微小管及其组成单元微管蛋白为靶的药物开始受到重视。尽管人们从100多年前就知道秋水仙碱干扰有丝分裂、产生多倍体细胞的情况，但把微小管系统作为药物靶点则晚得多。直到长春碱类抗癌药和紫杉醇上市，才确立了抗微小管药物在肿瘤化疗中的重要地位。
1970年代，许多新化疗药物被应用于临床，使化学治疗从救援性(salvage)向辅助性(adjuvant)、根治性目标迈进一大步。由Fischer 领导的美国NSABP团队和Bonadonna 领导的意大利米兰团队分别发表了乳癌手术后辅助性化学治疗的成功报告。1990年代，越来越多有效的化疗药物，如紫杉类和喜树碱类应用于临床，以及对肿瘤细胞免疫和抑癌基因的研究越来越深入；以及早期诊断工具的进步。乳腺癌的死亡率开始有了明显的下降。而这样的趋势也带动其他癌症的治疗发展，最明显的就是大肠直肠癌的手术后辅助性治疗：在过去四十年间，大肠直肠癌的死亡率已经下降了40%。但是，无可避免的，在化学治疗的同时，也多少会损伤了病人的免疫系统及正常细胞，使病人的生活质量降低，因此化学治疗的效果与必要性之取舍始终是学术上很大的争议。
20世纪末，癌症治疗已被认为就像是一把三只脚的凳子，这三只脚分别就是手术、化学治疗和放射治疗。不过在进入21世纪后，这把凳子又多了一只不可或缺的腿：靶向治疗。
② 靶向治疗
传统细胞毒性化学治疗药物主要针对那些与细胞分裂和生长有关的因素（癌细胞分裂和生长旺盛，且不受节制），所以身体里分裂和生长旺盛的正常组织和器官（例如骨髓、毛囊等），也就首当其冲成为抗癌药物治疗中的「牺牲品」，或者说承载了抗癌药的主要毒副作用，临床表现为骨髓抑制导致的免疫力低下、脱发等。
靶向治疗主要是针对癌细胞在分子水平上的高表达因素（基因或基因产物），采用传统的小分子药物或大分子药物（如蛋白或核酸）加以治疗。此外，本身不具有治疗作用、但具有识别这些高表达因素（特别是癌细胞上的膜受体）的大分子（多为蛋白或较小的肽段），与被认为不具有选择性或者选择性很低的细胞毒药物偶联，可以使细胞毒药物「标靶」到癌细胞发挥作用。
靶向药物成功的代表主要有蛋白激酶抑制剂，如格列卫，以及单克隆抗体类药物，如赫赛汀。靶向药物主要针对与癌症相关的单一靶点，通过发现高选择性分子，避免以前细胞毒类抗癌药物的毒副作用。
1997年11月，FDA批准利妥昔单抗（抗CD20单克隆抗体）获准用于治疗复发性或顽固性低度或滤泡性非霍奇金淋巴瘤。这也是获准治疗肿瘤的第一个单克隆抗体，靶向药应用于治疗中。后1998年9月，曲妥珠单抗（抗HER2单克隆抗体）获准用于治疗转移性乳腺癌；2001年10月，甲磺酸伊马替尼（酪氨酸激酶抑制剂）获准用于治疗慢性粒细胞性白血病（CML）；2002年9月，Tarceva获准作为标准方案治疗无效的晚期NSCLC的二线或三线治疗方案。2003年5月，吉非替尼（抗表皮生长因子单克隆抗体）获准用于治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）；2004年2月，西妥昔单抗（抗表皮生长因子单克隆抗体）获准用于治疗转移性结直肠癌 ，目前，已有90多个靶向药物获得FDA审批。
其实在靶向药物迅速发展的同时，细胞毒性药物也在不断地完善。这使得分子靶向药物似乎要全面替代细胞毒药物的情况，正在悄然发生着变化。一方面，细胞毒药通过与蛋白或肽偶联变身为“标靶＂药物的策略已被广泛认可；同时还可通过多种物理化学手段增强其特异性作用，包括在癌细胞中停留得更久、被癌细胞中某种因素激活而发挥作用等，使细胞毒药物的靶向性或者说选择性得以提高。另一方面，以蛋白激酶抑制剂为代表的分子靶向药物，其自身固有的缺点开始显现，特别是耐药性的产生迅速而广泛。对靶向药物抗药性的产生，与其过分强调单一靶点的高选择性不无关系—这种做法虽然降低了毒副作用，但细胞固有的信号通路等体系的冗余性，使得靶向药物对某一靶点或通路的抑制，很容易让癌细胞以其他替代分子和途径加以代偿，从而产生抗药性。
针对靶向药物抗药性的这一问题，将细胞毒药物与靶向药物联合化疗的做法，通常可以增效降毒的效果，另外，多靶点的蛋白激酶抑制剂，如舒尼替尼，虽然开始时因为与传统的分子靶向药物观念不同而受到质疑，但其良好的临床表现使得这类分子的多靶点理念也开始为大家接受。
③ 免疫疗法
肿瘤免疫治疗是指应用免疫学原理和方法，提高肿瘤细胞的免疫原性，激发和增强机体抗肿瘤免疫应答，从而抑制肿瘤的生长。由于其毒副作用小、疗效明显等特点，肿瘤免疫治疗成为继手术、化疗、放疗和靶向治疗后，肿瘤治疗领域的一场革新。
资料来源：中国肿瘤免疫治疗产业图谱
在1863年，德国医生Virchow，首先描述了癌症周围有大量免疫细胞，尤其是肿瘤浸润淋巴细胞。因此，他提出癌症是起源于慢性炎症这一假说。1898年，纽约的Coly医生，通过注射细菌的毒素（脂多糖LPS）来治疗癌症。1957年出现了癌症监护这个假说，又叫免疫监护，这是指如果肿瘤发生了突变，成为一种转化细胞，一种还处于癌症的原始细胞，免疫系统是能识别它就能够清掉它。免疫监护假说一直被认为是癌症免疫治疗和免疫预防的理论基础。
1976年的重大发现是用BCG 结核菌素灌注来治疗膀胱癌。BCG作为免疫佐剂，激活有关的细胞，主要是激活巨噬细胞，间接激活T细胞，这种疗法在今天，依然非常有效。1983年，人们开始尝试用白介素2来治疗肿瘤，这在当时引起了很大的轰动。白介素2是T细胞的生长因子，它可以使T细胞生长、增殖。但是由于需要大量白介素2，才可以有可观的治疗效果，而且治疗的毒性也较大，所以这一方法未广泛使用。
1985年开始用细胞过继的治疗方法来治疗癌症，也就是把免疫细胞输到患者的身上进行治疗。在1991年和1994年分别发现了人类肿瘤抗原。这是非常重要的发现，如果你不能证实肿瘤有抗原，免疫系统就不可能识别肿瘤、清除肿瘤。所以1991年的发现，对免疫治疗来说是一个很重要的里程碑。2002年，细胞过继疗法得到进一步发展，1985年的方法是把全部的淋巴细胞输到患者体内，而2002年的是有选择地把T细胞输进去。
2009年，人们开发出人类乳头状病毒疫苗（HPV）的来预防宫颈癌，这是第一个肿瘤癌症预防的疫苗。2010年，美国的FDA批准了名为sipuleucel-TDC疫苗来治疗前列腺癌。现在DC疫苗依然在临床上来治疗前列腺癌，有一定的效果。2011 年CTLA-4 单抗Yervoy 被美国FDA 批准用于晚期黑色素瘤的二线治疗，标志着肿瘤免疫治疗时代到来。
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2014年是肿瘤免疫治疗发展中很重要的一年，PD-1单抗陆续获批用于黑色素瘤、非小细胞肺癌和肾癌治疗，将免疫治疗推向肿瘤治疗的高峰。同时，CAR-T细胞治疗白血病取得了重大的突破。CAR-T在白血病治疗上取得很好效果，主要针对B淋巴细胞白血病。但CAR-T尚未在实体瘤的治疗上有所突破，依然是其他实体瘤治疗的努力方向。
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目前，癌症的治疗仍然是多种治疗手段联合使用，针对不同类型的病症以及病症所处的时期选择不同的治疗方法或联合治疗手段，且联合的治疗方法不仅仅局限于1种，如肺癌的治疗可以是靶向药物与免疫药物联用，同时辅以一定的放疗；乳腺癌通常是手术+靶向药物+放疗等。
治疗方法
优 势 劣 势
手术切除
局部快速切除肿瘤组织，减瘤见效快，治疗过程简单，经济负担较轻
对微小或转移病灶无效，肿瘤病人生存率较低
放疗/化疗
局部减轻肿瘤负荷，减瘤见效快，治疗过程简单，经济负担较轻
损伤正常组织，患者耐受性差
靶向药物
治疗具有选择性，对适应症疗效显著，毒副作用小
多次给药，成本贵，治疗范围狭窄，易产生耐药性
免疫疗法
对适应症疗效非常显著，毒副作用小，组织肿瘤复发转移，对晚期癌症病人效果显著
治疗过程复杂，多为个体化治疗，价格贵
